阿普唑仑主要用于抗焦虑,在用苯二氮卓类药治疗焦虑伴有抑郁时,本品可作为辅助用药,也可作为抗恐惧药,并能作催眠用。适用于焦虑紧张、恐惧、抑郁、顽固性失眠及癫痫的治疗。山东医科大学报道 142例,其中抑郁症 58例,显效率为 46.5%;神经症 77例,显效率为 58.4%,总有效率为 90.8%。阿普唑仑适应症如下:
1.抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,因GABA在中枢神经系统为抑制性递质,其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
2.遗忘作用:地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立,从而影响近事记忆。
3.抗惊厥作用:部分地可能由于增强突触前抑制,抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。
4.骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路,也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
【阿普唑仑禁用慎用】
阿普唑仑可用于在治疗中的开角型青光眼患者,但禁用于闭角型青光眼。
服药后不能驾车及操作机器,
本品能损害胎儿,孕妇及哺乳妇女禁服。
【阿普唑仑给药说明】
1.对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其 是半衰期长的,清除可能减慢,过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体症发生机会多;出现呼吸抑制和低血压,常提 示已超量或静注过快;
2.避免长期使用大量而成瘾;长期使用本类药,停药前应逐渐减量,不要骤停;
3.本类药静注后,应卧床观察 3小时以上,劳拉西泮则应观察 8小时以上;
4.本类药品误注入动脉,可引起动脉痉挛,导致坏疽;
5.本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症 处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系的抑制。 在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状,表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够,可考虑增加服药次数。
【阿普唑仑不良反应】
阿普唑仑与劳拉西泮、安定一样,副作用较多,要有疲乏、头晕、头痛、心悸、腹泻、口干、恶心、呕吐、皮疹及体重改变等。偶见共济失调、厌食、言语不清、骨骼肌无力,性欲改变、月经不调及尿潴留等。有报道,精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。停药和减药需逐渐进行。